• page_banner

Sentèz sa yo te montre nan 2022

3 fason enteresan ke chimisyen konstwi konpoze ane sa a
pa Bethany Halford

p7

EVOLVED ANZYMES BATI BAYRYL LYON
Scheme ki montre yon kouple biaryl ki katalize anzim.
Chimis yo sèvi ak molekil biaryl, ki gen gwoup aryl ki mare youn ak lòt pa yon sèl lyezon, kòm ligand chiral, materyèl blòk bilding, ak edikaman.Men, fè motif biaryl la ak reyaksyon metal katalize, tankou Suzuki ak Negishi kwa-couplings, tipikman mande pou plizyè etap sentetik fè patnè yo kouple.Anplis de sa, reyaksyon sa yo katalize metal yo bese lè yo fè biaryl ankonbran.Enspire pa kapasite anzim yo katalize reyaksyon, yon ekip ki te dirije pa Alison RH Narayan nan University of Michigan te itilize evolisyon dirije pou kreye yon anzim cytochrome P450 ki bati yon molekil biaryl atravè kouple oksidatif nan lyezon aromat kabòn-idwojèn.Anzim nan marye molekil aromat pou kreye yon sèl estereyoizomè alantou yon kosyon ak wotasyon antrave (yo montre).Chèchè yo panse apwòch biocatalytic sa a ta ka tounen yon transfòmasyon pen ak bè pou fè lyezon biaryl (Nati 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7).

p8

RESÈT POU TÈSYÈ AMINES RELIYE SOU YON TI SÈ
Scheme montre yon reyaksyon ki fè amine siperyè soti nan amine segondè.
Melanje katalis metal ki grangou elèktron ak amine ki rich nan elektwon tipikman touye katalis yo, kidonk reyaktif metal yo pa ka itilize yo bati amine siperyè soti nan amine segondè.M. Christina White ak kòlèg li yo nan University of Illinois Urbana-Champaign reyalize ke yo ta ka rezoud pwoblèm sa a si yo ajoute kèk séchage sale nan resèt reyaktif yo.Lè yo transfòme amine segondè nan sèl amonyòm, famasi yo te jwenn yo te kapab reyaji konpoze sa yo ak olefin tèminal, yon oksidan, ak yon katalis sulfoksid paladyòm pou kreye myriad amine siperyè ak yon varyete gwoup fonksyonèl (egzanp yo montre).Famisi yo te itilize reyaksyon an pou fè dwòg antisikotik Abilify ak Semap epi pou transfòme dwòg ki deja egziste ki se amine segondè, tankou antidepresyon Prozac, an amine siperyè, ki montre kijan famasi yo ta ka fè nouvo dwòg soti nan sa ki deja egziste (Syans 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).

p9
AZAARENES TE SIBI KONTRAKSYON KABÒN
Scheme montre yon kinolin N-oksid transfòme nan yon N-acylindole.
Ane sa a famasi te ajoute nan repètwa koreksyon molekilè, ki se reyaksyon ki fè chanjman nan nwayo molekil konplèks.Nan yon egzanp, chèchè yo te devlope yon transfòmasyon ki sèvi ak limyè ak asid pou koupe yon sèl kabòn soti nan azaarenes ki gen sis manm nan kinolin N-oksid pou fòme N-acylindol ak bag senk manm (egzanp yo montre).Reyaksyon an, ki te devlope pa famasi nan gwoup Mark D. Levin nan University of Chicago, baze sou yon reyaksyon ki enplike yon lanp mèki, ki mete plizyè longèdonn limyè.Levin ak kòlèg li yo te jwenn ke lè l sèvi avèk yon dyòd limyè ki emèt limyè nan 390 nm te ba yo pi bon kontwòl ak pèmèt yo fè reyaksyon an jeneral pou quinoline N-oksid.Nouvo reyaksyon an bay mizisyen molekil yo yon fason pou remodel nwayo konpoze konplèks epi li ka ede famasi medsin kap elaji bibliyotèk kandida dwòg yo (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).


Tan poste: Dec-19-2022